詳細說明
中文名稱:他克莫司
英文名稱:tacrolimus;FK506
定義:一種新型強效免疫抑制性大環內酯類抗生素。對T細胞有選擇性抑制作用,主要通過與細胞內免疫嗜素FK結合蛋白(FKBP)結合而抑制Th細胞釋放IL-2、IL-3、IFN-γ并抑制IL-2R表達。臨床上主要用于抗移植排斥反應,也可用于治療系統性紅斑狼瘡、類風濕性關節炎等自身免疫病。
應用學科:免疫學(一級學科);應用免疫(二級學科);免疫治療(三級學科)
他克莫司(acrolimus)又名FK506,是從鏈霉菌屬(streptomyces tsukubaensis)中分離出的發酵產物,其化學結構屬23元大環內酯類抗生素。為一種強力的新型免疫抑制劑,主要通過抑制白介素-2(L-2)的釋放,全面抑制T淋巴細胞的作用,較環孢素(CsA)強100倍。近年來,作為肝、腎移植的一線用藥,已在日本、美國等14個國家上市。臨床實驗表明,其在心、肺、腸、骨髓等移植中應用有很好的療效。同時FK506在治療特應性皮炎(AD)、系統性紅斑狼瘡(SLE)、自身免疫性眼病等自身免疫性疾病中也發揮著積極的作用。