聚維酮
化學(xué)名：POLYVINYLPYRROLIDONE（簡稱 PVP）
CAS號(hào)： 9003-39-8
化學(xué)結(jié)構(gòu)：
包裝：
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聚維酮 K-25/30，PVP K-30，PVP K-90 ： 25 kg/塑料桶、50 kg/塑料桶、25 kg/紙板桶
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產(chǎn)品特性
本品為白色至乳白色無定形粉末，其堆密度為0.4~0.6；無臭或稍有特臭；無味；有吸濕性，在相對(duì)溫度為75%時(shí)，其飽和吸水率約為40%；溶于水、乙醇、異丙醇、甘油或氯仿中，不溶于丙酮、乙醚與烴類溶劑。
本品能與許多物質(zhì)，特別是含活性氫原子的化合物或金屬羰基化合物絡(luò)合，生成固體絡(luò)合物，使被絡(luò)合物的性質(zhì)如溶解性、揮發(fā)性、穩(wěn)定性、毒性和刺激性等發(fā)生重大但可逆的變化。在輔料應(yīng)用時(shí)，可籍此研制出許多具有新功能的劑型或改善原劑型的使用性能。
本品在通常條件下性質(zhì)穩(wěn)定，對(duì)熱、酸、堿皆有較強(qiáng)的耐受力；長時(shí)間受熱可導(dǎo)致變色或交鏈，致使不溶于水；長時(shí)間研磨會(huì)導(dǎo)致降解，分子量降低；長時(shí)間存放亦會(huì)有一定的降解，尤以高分子量（如PVP Ｋ90）PVP為甚；純凈的PVP水溶液在通常條件下也很穩(wěn)定，但長時(shí)間加熱、存放或在酸性條件下會(huì)發(fā)生變色或水解。
規(guī)格( CP2005、USP31、EP6)
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聚維酮
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K15
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K17
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K25
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K30
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K90
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溶液外觀(5%水溶液) min.
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BY6
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BY6
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BY6
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BY6
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BY6
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PH值(5%水溶液)
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3.0-7.0
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3.0-7.0
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3.0-7.0
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3.0-7.0
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7.0-9.0
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水分, % max.
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5.0
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5.0
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5.0
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5.0
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79-81
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硫酸鹽灰分, % max.
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0.1
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0.1
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0.1
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0.1
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0.1
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灼燒殘?jiān)?/strong>, % max.
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0.1
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0.1
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0.1
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0.1
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0.1
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重金屬, ppm max.
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10
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10
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10
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10
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10
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醛, % max.
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0.05
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0.05
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0.05
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0.05
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0.05
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過氧化物, % max.
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0.04
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0.04
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0.04
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0.04
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0.04
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肼, ppm max.
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1
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1
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1
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1
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1
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殘單, % max. (CP2005)
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0.1
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0.1
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0.1
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0.1
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0.1
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殘單, ppm max. (USP31/EP6)
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10
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10
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10
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10
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10
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K值
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12.8-17.3
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15.3-18.4
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23.0-27.0
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28.0-32.0
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81.0-97.2
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氮含量, %
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11.5-12.8
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11.5-12.8
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11.5-12.8
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11.5-12.8
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11.5-12.8
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產(chǎn)品應(yīng)用
適用范圍
可溶性PVP具有粘合、增稠、分散、成膜、絡(luò)合等特性，因此可用作顆粒、片劑的粘結(jié)劑，液體制劑的增稠劑、助懸劑。針劑的助溶劑和穩(wěn)定劑，包衣的成膜劑和色素分散劑，難溶藥物的共沉淀劑，眼藥的延效劑和潤滑劑以及可控釋放劑型的緩釋劑等。
使用方法
PVP是一種多功能的合成高分子輔料，其在制劑中的功能與其分子量、用量、溶劑、溶液濃度、溫度、加工工藝等密切相關(guān)，因此要獲得較佳的制劑性能首先應(yīng)熟悉PVP的物理、化學(xué)性質(zhì)，從處方要達(dá)到的目標(biāo)功能出發(fā)，選擇最佳的分子量、用量、溶劑、配伍和工藝。例如，用于注射用針劑，考慮到PVP在體內(nèi)中的沉積作用，一般宜選擇分子量較小的PVP（K值小于17）；用于液體制劑增稠，考慮到用量和效果可選用分子量較大的PVP如 K90；用于片劑時(shí)．若處方中含有較多疏水性藥物時(shí)．適宜于采用干粉混合直接壓片或PVP水溶液作粘合劑造粒壓片；對(duì)于水敏、熱敏藥物可用PVP的乙醇溶液作粘結(jié)劑；在噴霧造粒時(shí)，可以將PVP干粉與其它干組分混合，再噴入其它液體組分以節(jié)約時(shí)間，也可以制成PVP與其它組分的水分散液，再進(jìn)行噴霧干燥以得到直接壓片的原料；在用作粘合劑時(shí)，PVP的用量一般為2～5％；但若作為難溶藥物的共沉淀劑以提高藥物的溶出度和生物利用度時(shí)則PVP的用量可達(dá)到原料藥的數(shù)倍；PVP與硅膠和滑石粉配合可提高壓片時(shí)的抗粘性；PVP與纖維素醚相配合可提高片子的抗碎強(qiáng)度；PVP在作包衣材料時(shí)宜與纖維素醚、蟲膠、甘油單醋酸酯相配合以解決表面黏結(jié)現(xiàn)象，同時(shí)配以聚乙二醇以增加膜的柔軟性；等等。
總之，多功能、多規(guī)格的PVP使制劑的組方和工藝具有廣闊應(yīng)用空間和操作彈性。
實(shí)驗(yàn)分析
硝酸甘油為易揮發(fā)藥物，若采用以水為溶劑，則造粒干燥溫度較高．易造成藥物損失、片重差異大；現(xiàn)采用PVP的醇溶液為粘結(jié)劑，降低了干燥溫度，減少了藥物在生產(chǎn)中的損失和產(chǎn)品的不均勻性；且使用PVP作粘結(jié)劑提高了崩解速度
雙層片外層是速效組份，可較快地溶出并發(fā)生藥理作用；雙層片的核片用PVP作為粘結(jié)劑，由于其具有絡(luò)合作用，再加上核片包衣的半透性能使藥物起到緩釋和長效作用．
其他如強(qiáng)力霉素、青霉素、氯霉素、胰島素、利福平、磺胺／三甲氧芐氨嘧啶、睪甾酮、黃體酮、綬參靈、脫脂大豆卵磷脂等粉針劑或液體制劑都可用PVP作分散劑、助溶劑．
當(dāng)難溶藥物與PVP以共沉淀的形式存在時(shí),其溶解度、溶解速度及生
物利用度都有成倍、成十倍的增加，這是由于PVP分子與藥物分子籍氫鍵而結(jié)合在一起，使藥物以分子形態(tài)進(jìn)出完全水溶的PVP大分子，從而抑制了難溶藥物分子結(jié)晶的生成和成長, 成為過飽和狀態(tài)，從而大大提高了其溶解度和溶解速率、除上表提供的實(shí)例以外，其它如β-胡蘿卜素、短桿菌肽、制霉菌素、睪丸素及許多從植物中提取的生物堿和抗癌類藥物，都可籍與PVP生成共沉淀劑而大大提高其溶解度和生物利用度。
在藥膜包衣中加入PVP可增加包衣對(duì)藥物基料的粘結(jié)力，而且由于其優(yōu)良的分散性使包衣懸浮液穩(wěn)定性增加，避免色素的重聚和遷移，并防止在干燥時(shí)包衣表面的細(xì)微裂紋。
注意事項(xiàng)
l、本品有較強(qiáng)的吸濕性，應(yīng)在陰涼、干燥環(huán)境下保存，用畢應(yīng)加蓋密封；為精確計(jì)量，使用前應(yīng)進(jìn)行水分測定。
2、本品水溶液如未進(jìn)行滅菌，有可能受微生物污染，如欲較長時(shí)間存放．宜酌情添加苯甲酸鈉、山梨酸鉀、丙酸鈉等抑菌劑。
3、對(duì)于超過保質(zhì)期后使用的PVP，在使用前應(yīng)重新測定K值．以便正確選用。
4、本品與帶活性氫原子的藥物如磺胺噻唑、水楊酸、苯、鞣質(zhì)、氯霉素等可形成分子絡(luò)合物，可改變?cè)幍奈锢砘瘜W(xué)性能，組方時(shí)應(yīng)予以考慮。
包裝:凈重25k, 50kg 紙板桶