醋酸地塞米松
英 文 名:Dexamethasone acetate
化 學(xué) 名:9-氟-11β,17-二羥基-l6α-甲基-3,20-二酮孕甾-1,4-二烯-2l-醋酸酯
性 狀:本品為白色或類白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末;無(wú)臭,味微苦。本品的熔點(diǎn)為223-233℃,熔融時(shí)同時(shí)分解
鑒 別:呈陽(yáng)性反應(yīng)。
CAS No:55812-90-3
分子量:434.5
分子式:C24H31FO6。
含 量:按干燥品計(jì)算,含C24H31FO6應(yīng)為97.0%~102.0%。
貯 藏:遮光,密封保存。
吸收系數(shù):取本品,精密稱定,加乙醇溶解并定量稀釋制成每1ml中約含15μg的溶液,照紫外-可見(jiàn)分光光度法(附錄Ⅳ A),在240nm的波長(zhǎng)處測(cè)定吸光度,吸收系數(shù)(E 1%/1cm)為343-371
吸收系數(shù)。
腎上腺皮質(zhì)激素類藥,其抗炎、抗過(guò)敏、抗休克作用比潑尼松更顯著,而對(duì)水鈉潴留和促進(jìn)排鉀作用很輕,對(duì)垂體-腎上腺抑制作用較強(qiáng)。
藥理毒理
1、腎上腺皮質(zhì)激素類藥,其抗炎、抗過(guò)敏、抗休克作用比潑尼松更顯著,而對(duì)水鈉潴留和促進(jìn)排鉀作用很輕,對(duì)垂體-腎上腺抑制作用較強(qiáng)。
2、抗炎作用:本產(chǎn)品可減輕和防止組織對(duì)炎癥的反應(yīng),從而減輕炎癥的表現(xiàn)。激素抑制炎癥細(xì)胞,包括巨噬細(xì)胞和白細(xì)胞在炎癥部位的集聚,并抑制吞噬作用、溶酶體酶的釋放以及炎癥化學(xué)中介物的合成和釋放。可以減輕和防止組織對(duì)炎癥的反應(yīng),從而減輕炎癥的表現(xiàn)。
3、免疫抑制作用:包括防止或抑制細(xì)胞介導(dǎo)的免疫反應(yīng),延遲性的過(guò)敏反應(yīng),減少T淋巴細(xì)胞、單核細(xì)胞、嗜酸性細(xì)胞的數(shù)目,降低免疫球蛋白與細(xì)胞表面受體的結(jié)合能力,并抑制白介素的合成與釋放,從而降低T淋巴細(xì)胞向淋巴母細(xì)胞轉(zhuǎn)化,并減輕原發(fā)免疫反應(yīng)的擴(kuò)展。可降低免疫復(fù)合物通過(guò)基底膜,并能減少補(bǔ)體成分及免疫球蛋白的濃度。
2010版中國(guó)藥典修訂增訂內(nèi)容:
性狀: 熔點(diǎn) 本品的熔點(diǎn)(附錄Ⅵ C)為223 ~233 ℃,熔融時(shí)同時(shí)分解。 [增訂]
鑒別:(5) 在含量測(cè)定項(xiàng)下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時(shí)間應(yīng)與對(duì)照品溶液主峰的保留時(shí)間一致。 [修訂]
檢查:有關(guān)物質(zhì) 取本品適量,用流動(dòng)相溶解并稀釋制成每1ml中含0.5mg的溶液,作為供試品溶液(臨用現(xiàn)制)。取地塞米松對(duì)照品適量,加流動(dòng)相溶解并稀釋制成每1ml中約含0.5mg的溶液,精密量取1ml,加供試品溶液1ml,置同一100ml量瓶中,加流動(dòng)相稀釋至刻度,搖勻,作為對(duì)照溶液。